中国药学家屠呦呦等3人获2015诺贝尔生理学或医学奖

据诺贝尔奖官网的最新消息，北京时间10月5日下午17时30分，2015年诺贝尔生理学或医学奖在当地的卡罗琳斯卡医学院揭晓，爱尔兰医学研究者威廉·坎贝尔、日本学者大村智以及中国药学家屠呦呦荣获了该奖项。

据悉，今年的奖项被分为两部分：一半授予爱尔兰和日本科学家，表彰其在治疗蛔虫引起的感染方面作出的贡献；另一半授予屠呦呦，以表彰她对疟疾治疗所做的贡献。

报道称，此次奖项是由诺贝尔生理学或医学奖委员会主管乌尔班·兰达勒颁发的。以上三人因发现治疗蛔虫寄生虫及疟疾的新疗法，而获2015诺贝尔生理学或医学奖。

屠呦呦，女，1930年12月30日生，药学家，中国中医研究院终身研究员兼首席研究员，青蒿素研究开发中心主任。1980年聘为硕士生导师，2001年聘为博士生导师。多年从事中药和中西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素。2011年9月，获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。

颁奖词：

寄生虫病千百年来始终困扰着人类，并一直是全球重大医疗健康问题之一。寄生虫疾病对世界贫困人口的影响尤其严重。今年的诺贝尔生理学或医药学奖获奖者在最具破坏性的寄生虫疾病防治方面做出了革命性的贡献。

坎贝尔和大村智发现了阿维菌素，这种药品从根本上降低了河盲症和淋巴丝虫病的发病率，对其他寄生虫疾病也有出色的控制效果。屠呦呦发现了青蒿素，这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。这两项发现为全人类找到了对抗疾病的新武器。

屠呦呦是抗疟新药青蒿素的第一发明人。她领导科研组继承发扬祖国医药学遗产，从系统整理历代医籍、本草入手，收集二千多种方药，归纳编篡成《抗疟方药集》，又从中选出200多方药，以现代科学组织筛选，不断改进提取方法，终于在1971年发现对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用的青蒿素。经全国协作，验证病例达二千多，确证为“高效、速效、低毒”的抗疟新药，特别对抗氯喹恶性疟有特效。其后，她继续深入研究，又首先发现双氢青蒿素，研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”，扩展药效至免疫领域。青蒿素的发现不仅找到了一个抗疟新药，而且为寻找抗疟药开辟了一条新的途径，由此带动国际抗疟领域工作的新进展，也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究，挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命。

一、抗疟新药青蒿素的第一发明人

疟疾是危害严重的世界性流行病，全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起，氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值越南战争，促使国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。在国内大量工作未获成功的情况下，领导科研组以现代科学继承发扬祖国医药学遗产为指导思想，从系统整理历代医籍、本草入手，收集二千多种方药基础上，归纳编篡成《抗疟方药集》，又从中选200多方药，组织筛选。经研制380多个样品，特别结合古代用药经验，从东晋?葛洪《肘后备急方》青蒿“绞汁”服用截疟记载中，考虑到温度、酶解等因素，不断改进提取方法，终于在1971年获得青蒿抗疟发掘成功！ 发现的有效部位和有效单体—青蒿素，对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用。经大量提取药物，安全性实验及自身试服后于1972年，1973年分别就有效部位和青蒿素单体，在海南昌江疟区作首次临床研究，证实具有胜于氯喹的满意疗效，抗疟新药—青蒿素由此诞生！青蒿素的发明引起国内、外专家的重视，认为“青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药，更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构，它将为合成设计新药指出方向”。由此带动国际抗疟领域工作的新进展，也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究。青蒿素是当前中国被国际承认的唯一创新药物。

二、首先发现双氢青蒿素

在研究青蒿素化学结构中，屠呦呦于1973年首创其还原衍生物—双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的：（一）确证青蒿素结构中羰基的存在；（二）由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物，增效并扩大生物活性，促使当今国内、外对青蒿素类药物研究不断深入，更好为人类保健作贡献；（三）经屠呦呦负责的科研组七年努力，得以创制出临床药效高于青蒿素10倍，又复燃率低至1.95%的新一代抗疟药，其片剂具有更突出的“高效、速效、安全、剂量小、口服方便、复燃率低、研制简廉”等优点，特别是经药效学及临床研究，证实最便于病人口服的片剂，在“安全、有效”上，胜于当前注射给药的同类衍生物，被认为是当前青蒿素类药物之优选者！该药于1992年获国家“一类新药证书”（92卫药证字X-66、67），已大批生产，经销国际市场，反映良好，被认为是 “国际上治疗各型疟疾的较理想口服治疗药”。

三、完成“青蒿品种整理和质量研究”

“七五”期间，参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中“青蒿品种整理和质量研究”课题，对青蒿进行系统研究，分离鉴定了17个化合物，其中5个为新化合物，并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。

四、机理方面的进一步研究

为防止青蒿素抗药性的产生，保护青蒿素的临床使用寿命，避免滥用，与首都医科大学合作，就“双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊体内发育的影响”进行研究，发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体感染性，但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用，即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。为当前有人将其用于预防提出了警示。

五、研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”

为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题，近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药，对多重抗药性恶性疟无交叉抗药性。而吖啶类抗疟药—咯萘啶与4－氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在军科院支持下，进行实验研究，确证二药具显著协同增效作用，增效指数为7.6，（高于当前广泛应用的蒿甲醚和本芴醇组成的复方蒿甲醚，其增效指数为6），且作用位点多，疗程短。经二药联用治疗恶性疟10例，在12-24小时内，分二次服用，即达高效，40天未见原虫复燃。已获专利证书（专利号：ZL 99109669.X）。

六、根据临床需要，研究多种剂型

据WHO资料，每天约有3000个婴幼儿童死于疟疾。为此研发了“双氢青蒿素栓剂”，方便儿童直肠给药。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片剂，制作简便，价格便宜，又不易产生抗药性。均于2003年获得《新药证书》，分别为国药证字H20030341和H20030144。

七、扩展药效至免疫领域

经研究发现，双氢青蒿素在免疫领域具良好的双向调节作用，既能降低B细胞高反应性以减少免疫复合物沉积所致的自身免疫病，又可提高T细胞的免疫功能。在北医有关部门支持下，我们已将双氢青蒿素用于治疗红斑狼疮和光敏性疾病。现已获国家食品药品监督管理局的“药物临床研究批件”（2004L02089）和中国发明专利（专利号：ZL 99103346.9）。经临床100例疗效初步观察，总有效率94％，显效率44％。（综合自中新网、人民网）