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海南粗榧为三尖杉科植物海南粗榧Cephalotaxus hainanensis Li的树枝和树皮。全年均可采收,洗净,晒干。分布于广东、海南、广西、云南、西藏等地。
中药名称海南粗榧
中药学名(拉丁名)
别 名
所属功效类 其它药
科三尖杉科
分布区域、分布于广东、海南、广西
1.抗肿瘤作用:从海南粗榧树皮中分离出的三尖杉酯碱(即粗榧碱)、高三尖杉酯碱(即高粗榧碱)、异三尖杉醋碱(即异粗榧碱)和脱氧三尖杉酯碱(即去氧粗榧碱),对小鼠白血病L1210、L615有明显的疗效,使荷瘤小鼠生存时间和寿命延长。并能抑制小鼠Lewis肺癌的生长。三尖杉酯碱对急性粒细胞白血病、急性单核细胞白血病有较好疗效。三尖杉酯碱可非常有效地诱导敏感HL-60细胞程序性死亡。粗榧生物碱三尖杉碱、高三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱对JB6细胞的细胞毒性很强,其50%的增殖抑制浓度(IC50)分别为20.0mg/ml, 2.0mg/ml和2.3mg/ml。 经三尖杉酯类生物碱治疗后L615白血病小鼠脾脏cAMP含量明显增加,其中以脱氧三尖杉酯碱的作用最强,提示其抗肿瘤作用与增加细胞cAMP含量有关。三尖杉酯碱主要抑制瘤细胞蛋白质合成,DNA八合成也受到明显影响。细胞动力学研究表明,它是一种细胞周期非特异性药物,主要杀伤S期细胞,对G1期向S期移行及G2期向M期的移行有阻断作用。
2.对免疫功能的影响:三尖杉酯碱对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。在治疗量下能明显减少白血病、L615小鼠的溶血空斑形成细胞数,降低新生乳鼠移植物抗宿主反应的脾指数。
3.对骨髓造血功能的影响:海南粗榧中的三尖杉酯碱在剂镦低于0.5mg/kg,对小鼠脾集落形成无明显影响,大于0.5mg/kg则可明显降低集落形成细胞数。而且对骨髓干细胞的杀伤呈剂量依赖型。但亦有报道海南粗榧中提取的三尖杉酯碱对骨髓红系集落形成具有双向作用,在0.5-1.5mg/kg则呈抑制作用。
4.抗病毒作用:根据组织培养法观察,海南粗榧内酯具有广谱抗病毒活性,病毒蚀斑抑制带宽分别为,流感病毒15-50mm;新域鸡痕病毒25-50mm;日本乙型脑炎病毒15-30mm;痘苗病毒25-30mm。最小有效剂量0.05-μg/0.05ml。。
5.其他作用:高三尖杉酯碱(即髙粗榧碱)能有效地控制眼内纤维增殖,防止视网膜脱离的发生,而且有效治疗剂量不会导致正常眼组织的毒性损害。与地塞米松合用可增强疗效。
6.体内过程:3H标记的三尖杉酯碱和髙三尖杉酯碱有相似的吸收、分布和排泄特点。静脉注射后15min,三尖杉酯碱的分布以肾脏浓度最髙,肝、骨髄、肺、心、肠及脾次之,肌肉和脑中浓度较低;高三尖杉酯碱的分布则以骨髄浓度最高,肾、肝、肺、脾、心及胃肠次之,肌肉及脑中浓度亦最低。排泄的主要途径是肾脏和胆道,并有肝肠循环存在。给药后24h内的排出量占给药总量的50%左右,其中经尿排泄出的三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱分别占30.2%和42.2%,经粪排出的分别占16.6%和6.3%排出物中,原形药三尖杉酯碱占1/2,高三尖杉酯碱占1/3。两药均可肌内注射和口服给药,但吸收较慢且不完全。(《中华本草》)
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