一文打尽恒瑞品种：pipeline有多少竞争对手

    恒瑞目前的上市产品主要是抗癌药、麻醉药、造影剂、电解质输液，还有少量抗生素、降压药，其中抗癌药是承压部分，麻醉药市场占有率已经领先，其他业务还有上升空间。近年新品种主要是右美托咪定、非布司他、卡培他滨、左亚叶酸钙、塞来昔布、培门冬酶、替吉奥等，有望成为新的增长点。恒瑞的研发能力是国内顶级的，不论是me-too还是仿制药，整个在研产品库很大而且质量很高，大多数都是首仿品种或者独家剂型，生物制品开始起步。

　　Me-too品种

　　阿帕替尼：VEGFR抑制剂，胃癌适应症已申报生产、肝癌完成II期临床研究。靶向药物治疗胃癌的能力有限，中国虽然胃癌发病率高，但服用阿帕替尼时生存期已经很短，个人对该药胃癌适应症的销售预期在5亿人民币以下。

　　瑞格列汀：Merck重磅口服降糖药西格列汀的类似物（专利WO2009082881），有单用片剂和联用二甲双胍的复方，已全面开展III期临床。维格列汀、西格列汀的专利到期时间分别是2019年、2022年，瑞格列汀如果能在2017年上市，前景是非常不错的。当然后面的一堆格列汀估计死定了，国外的几个原研全到期，你还没上市，只能玩完。

　　法米替尼（化药1.1，II期）：VEGFR/PDGFR抑制剂，完成鼻咽癌Ⅱ期、晚期结直肠癌Ⅱ期临床研究。

　　海曲泊帕（化药1.1，II期）：TPO受体激动剂（专利WO2009103218），Eltrombopag类似物，治疗血小板减少症，近况未知。

　　非洛他赛（化药1.1，II期）：紫杉醇衍生物（专利WO2007079666），近况未知。

　　环咪德吉（化药1.1批临床）：Hedgehog抑制剂（专利WO2012088411），国外vismodegib已上市，用于治疗基底细胞癌。

　　乌咪德吉（化药1.1批临床）：PI3K/mTOR抑制剂（专利WO2013053273），Dactolisib类似物，据说这类药物单用抗癌效果不太好，恒瑞想将这个分子转让出去。

　　呋格列泛（化药1.1批临床）：GPR40激动剂（专利WO2013104257），fasiglifam类似物，用于治疗II型糖尿病，Takeda的fasiglifam （TAK-875）的III期临床试验失败，原因是肝损伤，恒瑞的这个升级为first-in-class。

　　恒格列净（化药1.1批临床）：SGLT2抑制剂（专利WO2012019496），用于治疗II型糖尿病，国外卡格列净、达格列净已上市。

　　瑞马唑仑（化药1.1报临床）：GABA受体激动剂（专利WO2013029431），苯并二氮杂卓衍生物，用于手术麻醉。

　　HAO472（化药1.1批临床）：据广发证券2013-08研报，HAO472用于治疗血癌。

　　M6G（化药1.1报临床）：据广发证券2013-08研报，M6G用于镇痛。

　　吡咯替尼（化药1.1报临床）：个人猜测是SHR1258（专利WO2011029265），EGFR/HER2抑制剂，Dacomitinib类似物。

　　SHR0302（化药1.1报临床）：据广发证券2013-08研报，SHR0302用于治疗风湿性关节炎，个人猜测不是JAK抑制剂（专利WO2013091539）就是Syk抑制剂（专利WO2013189241）。

　　SHR3680（化药1.1报临床）：据丁香园网友信息，该药是雄激素受体抑制剂，用于治疗前列腺癌，个人猜测是恩杂鲁胺类似物（专利WO2014036897）。

　　SHR4640（化药1.1报临床）：据丁香园网友信息，该药用于治疗痛风。

　　恒瑞之前研发的1.1类新药艾瑞昔布上市，卡屈沙星估计是死掉了，未来可能申报PARP抑制剂、肾素抑制剂、P2Y12受体拮抗剂、CETP抑制剂、钾竞争性酸阻滞剂、凝血因子Xa抑制剂。

　　生物制品

　　贝伐珠单抗（生物2报临床）：Roche原研的anti-VEGF单抗，用于治疗多种实体瘤，超适应症用于年龄相关性黄斑变性，2013年销售额70.10亿美元。江苏泰康、江苏先声、苏州思坦维、齐鲁制药、百奥泰等有anti-VEGF单抗在研，华海药业与Oncobiologics合作开发贝伐珠单抗生物仿制药。

　　SHR-A1201（生物2报临床）：第二代抗体偶联药物，我印象中是国内第1个申报。

　　INS061（生物9报临床）：长效胰岛素。

　　聚乙二醇重组人粒细胞刺激因子（生物9报生产）：Amgen原研的Neulasta去年销售额为43.92亿美元，国内有不少竞争厂家。

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　　首仿品种

　　替格瑞洛（化药3.1+6报生产）：替格瑞洛是AstraZeneca研发的P2Y12受体拮抗剂，分别在2010年、2011年获得EMA、FDA批准，用于急性冠脉综合征、ST段抬高型心肌梗死患者预防血栓事件，AstraZeneca自估年销售峰值35亿美元。该药由恒瑞子公司成都盛迪申报（第1家），与石药集团进度相当。

　　决奈达隆（化药3.1+3.1报生产）：决奈达隆是Sanofi-Aventis原研的一种多通道阻滞剂，2009年被FDA批准用于治疗心律失常，恒瑞是目前唯一报生产的厂家。

　　卡左双多巴（化药1.5报临床）：目前国内有进口的卡左双多巴控释片，由卡比多巴、左旋多巴按1：4构成复方，治疗帕金森病，恒瑞申报的是缓释胶囊。

　　帕立骨化醇（化药3.1+3.1报临床，3.1+6报生产）：Abbott Laboratories原研的维生素D2衍生物，用于预防和治疗慢性肾衰竭相关的甲状旁腺功能亢进。恒瑞是第1家按3.1+6报生产，第2家按3.1+3.1报临床，有机会拿首仿。西那卡塞也能治疗该症，恒瑞是第4家申报，前面的南京华威、正大天晴实力也很强。

　　格隆溴铵（化药3.3报临床）：格隆溴铵是Sosei/Novartis开发的胆碱受体拮抗剂，没有中枢抗胆碱活性，可抑制抑制胃液分泌。目前国内只上市了格隆溴铵片剂，而格隆溴铵注射剂可以用于麻醉前给药，抑制腺体分泌，恒瑞的注射剂虽不是第1家申报但有可能拿到首仿。

　　帕瑞昔布钠（化药3.1+6报生产）：帕瑞昔布钠是伐地昔布的水溶性前药，也是第一个经静脉给药的COX-2抑制剂，用于缓解术后疼痛。四川科伦第1家报生产，恒瑞是第2家，仅有个月的差距。

   芬特明托吡酯（化药3.2报临床）：这个减肥药的原研是对Vivus Inc的Qsymia，2012年破天荒地被FDA批准上市了。目前CFDA受理的只有军事医学科学院和恒瑞的临床申请，恒瑞有机会拿首仿，但这个药的安全性存在担忧，EMA就没让它上市。

　　白蛋白结合型紫杉醇（化药1.6+3.4报临床）：该药原研是Abraxis BioScience（现属Celgene）的Abraxane，2005年被FDA批准用于转移性乳腺癌，随后扩大适应症至非小细胞肺癌、胰腺癌。恒瑞、石药、齐鲁、海正都想抢下这个品种，石药和恒瑞最快，海正最慢。

　　右氯胺酮（化药3.1+3.1报生产）：氯胺酮是一种鼎鼎有名的毒品——K粉，具有镇痛、麻醉作用，属于国家管制药品。恒瑞申报了右氯胺酮注射液，没有其他厂家竞争。

　　二十碳五烯酸乙酯（化药3.1报临床）：二十碳五烯酸乙酯是EPA的乙酯衍生物，FDA批准该化合物用于降低高甘油三酯水平。鱼油中也含有丰富的EPA、DHA，二十碳五烯酸乙酯虽然属于降脂药但市场有限。

　　贝美前列素（化药6+6报生产）：该药是Allergan开发的前列腺素类似物，用于降低眼内压，与恒瑞竞争该品种的是湖北远大天天明。

　　磺达肝癸钠（化药3.1+6报生产）：该药是GlaxoSmithKline研发的低分子量肝素，用于术后预防血栓。恒瑞是第1家申报，竞争对手是杭州中美华东。

　　他达拉非（化药3.1+6报生产）：他达拉非是Eli Lilly研发的PDE5抑制剂，与Pfizer的伟哥是同一类药物，竞争厂家非常多，恒瑞是第1家申报。

　　沙美特罗替卡松粉吸入剂（化药6+6报生产）：该药原研是GlaxoSmithKline的Seretide，据说是治疗哮喘最好的药物，2013年销售额87.34亿美元，国内仿制这个药都就两大牛——正大天晴和恒瑞。

　　乌利司他（化药3.1+3.1报生产）：乌利司他是黄体酮受体调节剂，用于紧急避孕。恒瑞虽然是第4家申报，但前3家实力较弱，恒瑞有超车的可能。

　　托伐普坦（化药3.1+3.1报生产）：该药是Otsuka Pharmaceutical原研的加压素受体2拮抗剂，用于治疗各种疾病引起的低钠血症。恒瑞是第4家报临床，但报生产时已经是第1家，竞争对手是Otsuka。

　　卡泊芬净（化药3.1+6报生产）：卡泊芬净是Merck原研的广谱抗真菌药物，恒瑞第1家申报，后面的竞争者有正大天晴、海思科、奥赛康。

　　伊伐布雷定（化药3.1+3.1报生产）：伊伐布雷定是funny通道阻滞剂，用于降低心率，作用机理不同于肾上腺素β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂。恒瑞是首家报生产，另外还有缓释剂型做后盾。

　　度他雄胺（化药3.1+6报生产）：度他雄胺是GlaxoSmithKline原研的5α-还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺增生、脱发，恒瑞是首家申报。

　　度他雄胺/坦洛新（化药3.2报临床）：这个复方原研是GlaxoSmithKline的Duodart，2010年被瑞士批准用于治疗良性前列腺增生，恒瑞是首家申报。

　　索利那新（化药3.1+3.1报临床）：索利那新是Astellas的抗胆碱药物，用于治疗膀胱过度活动症，改善尿急、尿频、尿失禁等症状。恒瑞是按3.1+3.1报口腔崩解片，正大天晴则是按3+6直接报生产。

　　利马前列素（化药3.1+3.1报临床）：利马前列素是前列腺素E1类似物，原研商品名为Opalmon，用于改善血液循环，缓解麻木、疼痛、手脚发凉等症状。目前北京泰德制药已经申报生产，恒瑞是2012年报临床，应该也快了。

　　氯维地平（化药3.1+3.1报临床）：氯维地平是AstraZeneca原研的超短效的静脉注射用钙通道阻断剂，2008年被FDA批准用于治疗高血压，适用于不能口服治疗的患者，恒瑞是第3家报临床，竞争厂家实力不强。

　　阿齐沙坦（化药3.1+3.1报临床）：阿齐沙坦是Takeda原研的Ang II受体拮抗剂，2011年被FDA批准用于治疗高血压，如果不算上国产的阿利沙坦，这是最新的高血压药物。在N家竞争对手中，恒瑞是第1家申报，豪森则是按1.1报了阿齐沙坦醇铵。

　　钆布醇（化药3.1+6报生产）：钆布醇是Bayer研发的中枢神经系统磁共振成像造影剂，除恒瑞外无其他厂家仿制。

　　钆特酸葡胺（化药3.1+6报生产）：钆特酸葡胺是Guerbet原研的中枢神经系统磁共振成像造影剂，除恒瑞外无其他厂家仿制。

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　　独家剂型

　　利多卡因溶液（化药3.3报临床）：利多卡因的常规剂型有注射剂、凝胶、气雾剂，这里恒瑞按化药3.3报临床，个人猜测是利多卡因口服液，原研为美国Fresenius Kabi的Xylocaine Viscous，用于缓解口、鼻、喉等部位疼痛，未其他厂家申报该剂型。

　　昂丹司琼口溶膜（化药3.1报生产）：昂丹司琼是5-HT3受体拮抗剂，用于预防肿瘤放化疗引起的呕吐，常规剂型有注射剂、片剂，口溶膜是Vestiq Pharmaceuticals原研的Zuplenz，相比于片剂的优势在于不用喝水即可在口中溶解，适合于吞咽不便的患者。

　　瑞巴派特滴眼液（化药3.3报临床）：瑞巴派特是一种黏膜保护剂，常规剂型有片剂、胶囊，用于治疗胃溃疡。个人猜测恒瑞的瑞巴派特滴眼液是Otsuka Pharmaceuticals原研的OPC-12759，用于治疗干眼病。

　　苯磺贝他斯汀滴眼液（化药3.3报临床）：贝他斯汀是Tanabe Seiyaku原研的组胺H1受体拮抗剂，被日本批准用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹。恒瑞的苯磺贝他斯汀滴眼液应该是眼科制剂Bepreve，用于过敏引起的眼部瘙痒。

　　佐米曲普坦口溶膜（化药5报临床）：佐米曲普坦是AstraZeneca开发的5-HT Ib/Id受体激动剂，用于偏头痛的急性治疗。国内上市的剂型有片剂、胶囊、鼻喷雾剂，口溶膜比鼻喷雾剂更快达到血药浓度峰值，而且副作用小、顺应性好。

　　阿仑膦酸钠泡腾片（化药5报临床）：阿仑膦酸是临床常用的骨质疏松药物，目前上市的剂型是普通片剂和肠溶片。EffRx Pharmaceuticals开发了泡腾片BINOSTO，适用于那些服用片剂有困难的患者，恒瑞仿的就是这个。

　　加巴喷丁缓释片（化药5报临床）：加巴喷丁是γ-氨基丁酸类似物，最初开发用于癫痫，现在用于缓解神经痛。国内上市的剂型是片剂、胶囊，恒瑞于2003年首仿上市该药，这次申报升级版，仿制缓释剂型Horizant。

　　盐酸普拉克索缓释片（化药5报临床）：普拉克索是Boehringer Ingelheim原研的多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森病。目前国内只有进口的普通片剂，仿制普拉克索的有很多厂家，但是仿制缓释剂型MIRAPEX ER的只有恒瑞。

　　硫酸氢伊伐布雷定缓释片（化药4报临床）：将盐酸盐换成硫酸氢盐，同时做成缓释片剂，算是首仿后锦上添花。

　　恩替卡韦口溶膜/口服液（化药5报临床）：恩替卡韦是Bristol-Myers Squibb原研的重磅乙肝药物，2013年销售额15.27亿美元。仿制厂家无数，首仿被正大天晴抢了，恒瑞报两个另类的剂型捡漏。

　　普瑞巴林缓释片/口服液（化药5报临床）：普瑞巴林是Pfizer原研的重磅药物，用于治疗神经痛、癫痫，2013年销售额45.95亿美元。该药常规剂型是胶囊，这有多个厂家申报，Pfizer有控释片和口服液，只有恒瑞仿制。

　　其他品种

　　卡巴他赛、替吉奥、中长链脂肪乳/氨基酸/葡萄糖注射液、丙泊酚/中长链脂肪乳注射液、罗氟司特、塞来昔布、对乙酰氨基酚、马尼地平、氯吡格雷、兰地洛尔、曲美他嗪（缓释）、奥美沙坦酯、氨氯地平/奥美沙坦酯、缬沙坦/氨氯地平、西那卡塞、多烯磷脂酰胆碱、高热值混合糖电解质注射液、枸橼酸钠林格注射液、达托霉素、碘化油注射液、瑞格列奈、紫七片。